老药新用:阿昔替尼或可治疗胃肠间质瘤 

2019-06-12 14:16:48 来源: 科技日报 作者: 吴长锋

ca88亚洲城,亚洲城娱乐-ca88亚洲城娱乐欢迎您·科技日报合肥6月12日电(记者 吴长锋)记者从中科院合肥物质科学研究院了解到,该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组和刘静研究员课题组,在胃肠间质瘤研究领域取得新进展,发现一种用于治疗晚期肾癌的靶向抗癌药——阿昔替尼(英立达)在治疗胃肠间质瘤方面的临床应用潜力。该项研究成果日前在线发表于国际期刊《内科肿瘤治疗进展》上。

阿昔替尼(Axitinib)由美国辉瑞公司开发,于2012年在美国获批上市,是一种口服药,作用于血管内皮生长因子受体的激酶靶向药物,临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。

科研团队利用高通量药物筛选的方法,对已批准上市的药物进行大规模测试后发现,阿昔替尼对于在胃肠间质瘤中起重要致病作用的c-KIT激酶的原发性和耐药性突变有较强的抑制作用。紧接着,科研团队分别在蛋白水平,细胞水平和动物水平上验证了阿昔替尼的这一作用效果,并发现阿昔替尼对几种临床上常见的c-KIT突变,如c-KIT L576P和V559D的抑制作用优于临床上一线药物伊马替尼及二线药物舒尼替尼。此外,阿昔替尼对于伊马替尼耐药性突变c-KIT T670I和V654A也具有较强的抑制作用。

进一步研究发现,阿昔替尼可以剂量依赖性地抑制伊马替尼耐药的c-KIT野生型胃肠间质瘤原代细胞的增殖,提示阿昔替尼对于胃肠间质瘤的治疗具有潜在的临床应用价值。

该项研究获得了国家“万人计划”青年拔尖人才、国家自然科学基金、中科院“个性化药物”先导科技专项、安徽省重点研发计划等项目的支持。

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